ВЕЗИКАР ТАБЛ. П/ПЛЕН/ОБ. 10МГ №30

Солифенацин

30

таблетки

Астеллас, Нидерланды

1 таб.: - солифенацина сукцинат 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 102.5 мг, крахмал кукурузный - 30 мг, гипромеллоза 3 мПа×с - 6 мг, магния стеарат - 1.5 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа×с 62%, тальк 18.59%, макрогол 8000 11.63%, титана диоксид 7.75%, железа оксид красный 0.03%) - 4 мг.

Спазмолитик. Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых холинорецепторов, преимущественно М3-подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам. Эффективность препарата Везикар при применении в дозах 5 мг и 10 мг при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).

Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

задержка мочеиспускания тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон) миастения gravis закрытоугольная глаукома повышенная чувствительность к компонентам препарата Везикар проведение гемодиализа тяжелая печеночная недостаточность тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4, например, кетоконазолом

Наиболее часто - сухость слизистой оболочки полости рта (11% - при приеме в дозе 5 мг в день, 22% - 10 мг в день). Частые (более 1/100 и менее 1/10), нечастые (более 1/1 000 и менее 1/100), редкие (более 1/10000 и менее 1/1000). Со стороны пищеварительной системы: частые - запор, тошнота, диспепсия, абдоминальная боль; нечастые - гастроэзофагальная рефлюксная болезнь, сухость слизистой оболочки глотки; редкие - кишечная непроходимость, копростаз. Со стороны нервной системы: нечастые - сонливость, нарушение вкуса. Со стороны органов чувств: частые - нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации); нечастые - сухость слизистой оболочки глаз. Со стороны дыхательной системы: нечастые - сухость слизистой оболочки полости носа. Со стороны кожных покровов: нечастые - сухость кожи. Со стороны мочевыделительной системы: нечастое - затрудненное мочеиспускание; редкие - задержка мочеиспускания. Прочие: нечастые - инфекции мочевыводящих путей, усталость, периферические отеки.

- Фармакологическое взаимодействие Сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например – метоклопрамида и цизаприда. - Фармакокинетическое взаимодействие Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A 1/2, 2С9, 2С19, 2D6 или ЗА4, выделенные из микросом печени человека. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами. Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина. Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день), сильного ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение ППК зависимости концентрации от времени солифенацина, а в дозе 400 мг/день – трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3A4 (таких, как ритонавир, нелфинавир. итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин). - Влияние солифенацина на фармакокинетику других лекарственных средств Пероралъные контрацептивы: Не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиоллевоноргестрел). Варфарин: Прием Везикара не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время. Дигоксин: Прием Везикара не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

По 5 мг один раз в день внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день.

Самая высокая доза солифенацина, которая использовалась добровольцами, составляла 100 мг в виде однократной дозы. При этой дозе наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острых передозировок не сообщалось. В случаях передозировки следует назначить активированный уголь, сделать промывание желудка, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом: • при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) – физостигмин или карбахол; • при судорогах или выраженной возбудимости – бензодиазепины; • при респираторной недостаточности – искусственное дыхание; • при тахикардии – бета-блокаторы; • при задержке мочеиспускания – катетеризация; • при мидриазе – закапывать в глаза пилокарпин и/или поместить больного в темное помещение. Как и в случае передозировки других антихолинэргических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т. е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинения интервала QT) и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность).

Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). Если выявлена инфекция мочевых путей, следует начать соответствующее антибактериальное лечение. Везикар следует с осторожностью назначать пациентам: • с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи; • с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями; • с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта; • с тяжелой почечной (клиренс креатинина • одновременно принимающим сильный ингибитор CYP3A4, например, кетоконазол; • с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит; • с автономной нейропатией. Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат. Влияние на способность водить автомобиль и управлять механизмами Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Таблетки покрытые оболочкой.

ВЕЗИКАР

По рецепту