СИОФОР 500 ТАБЛ. П/ПЛЕН/ОБ. 500МГ №60

Метформин

60

таблетки

Берлин-Хеми/Менарини, Германия

Действующие вещества: метформина гидрохлорид 500 мг. Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 17,6 мг, повидон - 26,5 мг, магния стеарат - 2,9 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 6,5 мг, макрогол 6000 - 1,3 мг, титана диоксид (Е171) - 5,2 мг.

Фармакодинамика Гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Действие метформина, вероятно, основывается на следующих механизмах: снижение выработки глюкозы в печени из-за угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза; повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации; угнетение всасывания глюкозы в кишечнике. Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы. Независимо от влияния на уровень глюкозы в крови, оказывает благоприятное действие на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается примерно через 2,5 ч и при максимальной дозировке не превышает 4 мкг/мл. При приеме пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60%. Распределение Практически не связывается с белками плазмы. Средний Vd составляет 63-276 л. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Проникает в эритроциты. Выведение Выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет >400 мл/мин. T1/2 составляет около 6,5 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях При снижении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина. Таким образом, T1/2 удлиняется и концентрация метформина в плазме повышается.

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок. Возможно применение в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае наступления беременности. При планировании или наступлении беременности у пациентки с сахарным диабетом 2 типа препарат следует отменить, с помощью инсулинотерапии нормализовать или максимально приблизить к норме уровень глюкозы в крови, чтобы снизить риск развития дефектов у плода вследствие патологических эффектов гипергликемии. Метформин проникает в молоко лабораторных животных. Аналогичные данные для человека отсутствуют, поэтому следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо об отмене препарата Сиофор® с учетом необходимости применения препарата у матери.

Повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома; почечная недостаточность или нарушение почечной функции (КК < 60 мл/мин); острые состояния, способные оказать негативное влияние на функцию почек (например, дегидратация, тяжелое инфекционное заболевание); внутрисосудистое введение йодсодержащего контрастного вещества; острые или хронические заболевания, способные вызвать тканевую гипоксию (например, сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок); печеночная недостаточность; лактацидоз (в т.ч. в анамнезе); беременность и период лактации (грудного вскармливания); острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут); детский возраст до 10 лет. С осторожностью: следует применять препарат у детей в возрасте от 10 до 12 лет; у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены в зависимости от частоты возникновения: часто (≥1/100, < 1/10); нечасто (≥1/1000, < 1/100); редко (≥1/10 000, < 1/1000); очень редко ( < 1/10 000), включая отдельные сообщения. Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, "металлический" привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, боли в животе. Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самопроизвольно. Для предотвращения появления симптомов дозу препарата рекомендуется распределять на 2-3 приема во время или после еды. Постепенное увеличение дозы уменьшает вероятность появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ. Аллергические реакции: очень редко - кожные реакции (например, гиперемия, зуд, крапивница). Со стороны обмена веществ: очень редко: - лактацидоз (требует прекращения лечения). При длительном применении наблюдается уменьшение всасывания витамина В12 и снижение его концентрации в плазме крови. Это следует учитывать при наличии у пациента мегалобластной анемии. Со стороны печени и желчевыводящих путей: отдельные сообщения - обратимые нарушения функции печени, выражающиеся в повышении активности печеночных трансаминаз, или гепатит, проходящие после прекращения приема метформина.

Противопоказанные комбинации Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных препаратов у пациентов с сахарным диабетом может осложниться почечной недостаточностью, вследствие чего метформин кумулирует и повышается риск развития лактацидоза. Применение препарата Сиофор® следует отменить за 48 ч до проведения и не возобновлять ранее чем через 2 дня после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих контрастных препаратов при условии нормальной концентрации сывороточного креатинина. Нерекомендуемые комбинации Риск развития лактацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации или одновременном применении с этанолсодержащими препаратами, особенно на фоне соблюдения диеты или нарушения питания, а также печеночной недостаточности. Комбинации, требующие осторожности Одновременное применение метформина с даназолом может привести к развитию гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови. При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, никотиновой кислоты возможно повышение концентрации глюкозы в крови. Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax в плазме крови метформина, пролонгирует его выведение. Катионные препараты (амилорид, морфин, прокаинамид, хинидин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина в плазме крови. Циметидин замедляет выведение препарата, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза. Метформин уменьшает Cmax и Т1/2 фуросемида. Метформин может ослабить действие непрямых антикоагулянтов. Глюкокортикоиды (для системного и местного применения), бета-адреномиметики и диуретики обладают гипергликемической активностью. Следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу метформина следует скорректировать на период одновременного применения и после отмены этих препаратов. Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные препараты могут снижать содержание глюкозы в крови. При необходимости доза метформина может быть скорректирована. При одновременном применении препарата Сиофор® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Препарат следует принимать внутрь во время или после еды. Доза и режим приема препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом в зависимости от уровня глюкозы в крови. Взрослые Монотерапия Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор® 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор® 1000) 1-2 раза/сутки или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор® 850) 1 раз/сутки. Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови до средней суточной дозы: 3-4 таб. препарата Сиофор® 500, 2-3 таб. препарта Сиофор® 850 или 2 таб. препарата Сиофор® 1000. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ. Максимальная доза составляет 3000 мг/сутки в 3 приема (6 таб. препарата Сиофор® 500 или 3 таб. препарата Сиофор® 1000). Для пациентов, которым назначены высокие дозы (2000-3000 мг/сутки) возможна замена 2 таб. препарата Сиофор® 500 на 1 таб. препарата Сиофор® 1000. При переводе пациента на лечение препаратом Сиофор® с терапии другим противодиабетическим лекарственным препаратом следует прекратить прием последнего и начать принимать препарат Сиофор® в указанных выше дозах. Комбинированное применение с инсулином Препарат Сиофор® и инсулин можно комбинировать для улучшения гликемического контроля. Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор® 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор® 1000) 1-2 раза/сутки или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор® 850) 1 раз/сутки, с постепенным повышением дозы с интервалом приблизительно в одну неделю до средней суточной дозы 3-4 таб. препарата Сиофор® 500, 2 таб. препарата Сиофор® 1000 или 2-3 таб. препарата Сиофор® 850; дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в крови. Максимальная доза составляет 3000 мг/сутки в 3 приема. Вследствие возможного нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста дозу препарата Сиофор® подбирают с учетом концентрации креатинина в плазме крови. Необходима регулярная оценка функционального состояния почек. Дети в возрасте от 10 до 18 лет Монотерапия и комбинированное применение с инсулином Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор® 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор® 1000) 1 раз/сутки или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор® 850) 1 раз/сутки. Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ. Максимальная доза для детей составляет 2000 мг/сутки (4 таб. препарата Сиофор® 500 или 2 таб. препарата Сиофор® 1000) в 2-3 приема. Дозу инсулина определяют на основании уровня глюкозы в крови.

При применении метформина в дозах до 85 г гипогликемии не наблюдалось. Симптомы: при значительной передозировке возможно развитие лактацидоза, симптомами которого являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия. Могут отмечаться боли в мышцах, спутанность и потеря сознания. Лечение: рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация. Наиболее эффективный метод удаления лактата и метформина из организма - гемодиализ.

Лактацидоз — серьезное патологическое состояние, встречающееся крайне редко, связанное с накоплением в крови молочной кислоты, причиной которого может стать кумуляция метформина. Описанные случаи развития лактацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. При подозрении на развитие лактацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация. Поскольку метформин выводится почками, следует определять концентрацию креатинина в плазме крови перед началом лечения, а затем регулярно. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, в начале терапии антигипертензивными препаратами, диуретиками или НПВС. Лечение препаратом Сиофор® необходимо временно заменить терапией другими гипогликемическими препаратами (например, инсулином) за 48 ч до и 48 ч после проведения рентгенологического исследования с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ. Применение препарата Сиофор® необходимо прекратить за 48 ч до плановой хирургической операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной почечной функции. Сиофор® не заменяет диету и ежедневные физические упражнения — эти виды терапии необходимо сочетать в соответствии с рекомендациями врача. Во время лечения препаратом Сиофор® всем пациентам следует придерживаться диетического питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету. Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно. Перед применением препарата Сиофор® у детей в возрасте от 10 до 18 лет следует подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа. В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также половое созревание детей не наблюдалось, данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль соответствующих параметров у детей, получающих метформин, особенно в препубертатный период (10-12 лет). Монотерапия препаратом Сиофор® не приводит к гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания Применение препарата Сиофор® не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов. При одновременном применении препарата Сиофор® с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки

При температуре не выше 25 °C

3 года

СИОФОР

По рецепту