МОКСОНИДИН-СЗ ТАБЛ. П/ПЛЕН/ОБ. 0,4МГ №60

Моксонидин

60

таблетки

Северная Звезда, Россия

активное вещество: моксонидин 0,4 мг вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) -; 3,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) -; 95,1 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) -; 0,5 мг; натрия стеарилфумарат -; 1,0 мг; вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный -; 1,32 мг; титана диоксид Е 171 -; 0,5751 мг; тальк -; 0,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) -; 0,3705 мг; лецитин соевый Е 322 -; 0,105 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина -; 0,0018 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин -; 0,0153 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] -; 0,0123 мг). Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата: Гипотензивное средство центрального действия. Код АТХ: [С02АС05] Фармакодинамика Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД). Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии. Фармакокинетика Всасывание: После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %. Время достижения максимальной концентрации -; около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Распределение Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %. Метаболизм Основной метаболит -; дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина -; около 10 % по сравнению с моксонидином. Выведение Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % в неизмененном виде и 13 % в виде дегидри-ромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник. Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией: По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина. Фармакокинетика в пожилом возрасте Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодостyпностью. Фармакокинетика у детей Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились. Фармакокинетика при почечной недостаточности Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и l,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5 - 2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Артериальная гипертензия.

- повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата; - синдром слабости синусового узла; - выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 уд./мин); - атриовентрикулярная блокада II и III степени; - выраженные нарушения ритма сердца; - острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); - одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); - гемодиализ; - период лактации; - наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы- галактозы; - возраст старше 75 лет; - возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности). С осторожностью Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов, тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен), хронической сердечной недостаточностью, тяжелой печеночной недостаточностью, с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин).

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000,