ЭЛИЦЕЯ ТАБЛ. П/ПЛЕН/ОБ. 10МГ №56

Эсциталопрам

56

таблетки

КРКА, Словения

1 таб. эсциталопрама оксалат 12.78 мг, что соответствует содержанию эсциталопрама 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 107.220 мг, кросповидон - 7.5 мг, повидон К30 - 0.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15 мг, крахмал прежелатинизированный - 3.75 мг, магния стеарат - 3 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай белый 33G28707 - 3.75 мг (гипромеллоза 6сР 40%, титана диоксид 24%, лактозы моногидрат 22%, макрогол 3000 8%, триацетин 6%).

Фармакологическое действие — антидепрессивное, блокирующее обратный захват серотонина. Фармакодинамика Эсциталопрам — антидепрессант, СИОЗС, повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели за счет ингибирования обратного нейронального захвата серотонина, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не обладает или обладает очень слабым сродством к ряду рецепторов, в т.ч. серотониновым: 5-НТ1А, 5-НТ2, дофаминовым: D1 и D2; альфа1 и альфа2 и бета-адренорецепторам, Н1-гистаминовым, м-холинорецепторам, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам, что обусловливает отсутствие или слабую выраженность различных антихолинергических, седативных, кардиоваскулярных побочных эффектов. Эсциталопрам также не связывается или обладает очень низким сродством по отношению к различным ионным каналам, включая Na+, K+, Cl-, Ca2+-каналы. Фармакокинетика Всасывание. Абсорбция не зависит от приема пищи. Tmax составляет около 4 ч после многократного применения. Биодоступность — 80%. Распределение. Кажущийся Vd (β/F) после приема внутрь составляет примерно 12–26 л/кг. Связь эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед, средняя Css — 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг. Метаболизм. Метаболизируется в печени до фармакологически активных метаболитов (деметилированный и дидеметилированный). Основное вещество и метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов. После многократного применения средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов составляют 28–31 и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама и деметилированного метаболита протекает при доминирующем участии следующих изоферментов цитохрома Р450: СYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. Выведение. T1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при приеме внутрь составляет 0,6 л/мин, из которых 7% — почечный. У основных метаболитов T1/2 значительно выше. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и бóльшая часть — почками, частично выводится в виде глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пожилых пациентов. Особые группы пациентов Пожилой возраст (старше 65 лет). У пожилых пациентов эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке (AUC) у пожилых пациентов на 50% больше, чем у молодых. Нарушения функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью класса А и В по классификации Чайлд-Пью T1/2 увеличивается в 2 раза. Полиморфизм (у лиц с низкой активностью изофермента СYP2C19 или CYP2D6). У лиц с низкой активностью изофермента СYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации эсциталопрама при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. Нарушения функции почек. Для рацемического циталопрама отмечен больший T1/2 у пациентов со сниженной функцией почек (Cl креатинина 10–53 мл/мин).

Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).

гиперчувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата; одновременное применение с ингибиторами МАО; одновременное применение с пимозидом; галактоземия, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены). С осторожностью: фармакологически неконтролируемая эпилепсия, мания/гипомания в анамнезе, сахарный диабет, депрессия с суицидальными попытками, пожилой возраст, цирроз печени, хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), ишемическая болезнь сердца, склонность к кровотечениям; одновременное применение препаратов, способных вызвать гипонатриемию, снижающих порог судорожной готовности, антикоагулянтов или препаратов влияющих на агрегацию тромбоцитов, алкоголя, лития, препаратов зверобоя продырявленного, триптофана, ЛС, метаболизирующихся с участием системы изофермента CYP2C19; одновременное применение электросудорожной терапии (ЭСТ), возраст 18–24 лет (в связи с риском развития суицидального поведения).

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто ≥1/10; часто от ≥1/100 до