ДОКСАЗОЗИН-ФПО ТАБЛ. 4МГ №30

Доксазозин

30

таблетки

Оболенское ФП, Россия

1 таблетка содержит: действующее вещество: доксазозина мезилат 1,22 мг/2,44 мг/ 4,88 мг (в пересчете на доксазозин 1 мг/2 мг/4 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 80,18 мг/ 90,16 мг/180,32 мг; кальция фосфат 17,0 мг/35,0 мг/70,0 мг; повидон К30 0,4 мг/0,6 мг/1,2 мг; натрия лаурил- сульфат 0,2 мг/0,3 мг/ 0,6 мг; кальция стеарат 0,5 мг/1,0 мг/ 2,0 мг; тальк 0,5 мг/0,5 мг/1,0 мг

Фармацевтическая группа: альфа1-адреноблокатор Фармакодинамика: Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-адренорецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2-адренорецепторам), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией (АГ) отсутствуют различия величин АД в положении «стоя» и «лежа». Эффективен при АГ, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ишемической болезни сердца (ИБС). Прием препарата у пациентов с нормальным АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность. В период лечения доксазозином наблюдается снижение концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый (на 4-13%) рост коэффициента липопротеидов высокой плотности/общий холестерин. При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка (ЛЖ), подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена. В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия – через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени. Фармакокинетика: После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция – 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час), время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmax) составляет 3 часа, при вечернем приеме ТСmax удлиняется до 5 часов. Биодоступность – 60-70%. Связь с белками плазмы крови – около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения (Т½) – 19-22 часа, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Интенсивно метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять «печеночный» метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата. Основное выведение - через кишечник (63-65% в виде метаболитов и около 5% - в неизменном виде). Почками выводится около 10%. Исследование фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

· Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления. · Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Повышенная чувствительность к доксазозину и другим производным хиназолина (празозин, теразозин) или к другим компонентам препарата; Склонность к ортостатической гипотензии; АГ (для пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы); Пациенты с ДГПЖ и сопутствующим нарушением оттока мочи из верхних мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевых путей, камнями в мочевом пузыре; Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; Период лактации; Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); В качестве монотерапии у пациентов либо с переполненным мочевым пузырем, либо с анурией в сочетании или без прогрессирующей почечной недостаточности. C осторожностью: Отек легких вследствие аортального или митрального стеноза; Правосторонняя сердечная недостаточность вследствие легочной эмболии или экссудативного перикардитаpravostoronnyaya serdechnaya nedostatochnostʹ vsledstvie legochnoĭ embolii ili ekssudativnyĭ perikardit; Левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения; Одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, трандалафил); Синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка); Нарушение функции печени.

Частота побочных реакций при применении препарата Доксазозин приводится ниже в соответствии с общепринятой классификацией: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,