АЭРТАЛ ТАБЛ. П/ПЛЕН/ОБ. 100МГ №60

Ацеклофенак

60

таблетки

Алмирал С.А., Испания

1 таблетка содержит: Активное вещество: ацеклофенак 100 мг. Вспомогательные вещества: МКЦ — 89,2 мг; повидон — 6,6 мг; глицерил дистеарат тип I — 2,6 мг; кроскармеллоза натрия — 6,6 мг оболочка пленочная: Sepifilm 752 белый (гипромеллоза, МКЦ, макрогола стеарат тип I, титана диоксид) — 9 мг.

Фармгруппа: НПВП. Фармдействие: Аэртал - НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента. Фармакокинетика: Всасывание Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме после приема внутрь достигается через 1.25-3 ч. Распределение Связывание с альбуминами плазмы на 99%. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и Cmax достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Vd - 25 л. Метаболизм Подвергается метаболизму в незначительной степени. Основным его метаболитом, обнаруживаемым в плазме, является 4'-гидроксиацеклофенак. Выведение T1/2 - 4 ч. Выводится почками преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).

Купирование воспаления и болевого синдрома при: — люмбаго; — зубной боли; — плечелопаточном периартрите; — ревматическом поражении мягких тканей. Симптоматическое лечение: — ревматоидного артрита; — остеоартроза; — анкилозирующего спондилита.

Препарат противопоказан во время беременности. Регулярное применение НПВС в последнем триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение НПВС может приводить к преждевременному закрытию Боталлова протока у плода и возможно — к длительной легочной гипертензии у новорожденного, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов. Аэртал не следует принимать во время лактации. Данные о выделении Аэртала с женским молоком отсутствуют.

- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона); - желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него; - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе); - повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата Аэртал; - тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; - нарушения кроветворения и коагуляции; - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; - тяжелая сердечная недостаточность; - период после проведения аорто-коронарного шунтирования; - беременность и период лактации; - детский возраст до 18 лет: - непереносимость фруктозы; - феинлкетонурия. С осторожностью: Хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. состояние после обширных оперативных вмешательств), цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), печеночная недостаточность, заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе, язвенный колит в анамнезе, болезнь Крона в анамнезе, бронхиальная астма, диспепсические симптомы на момент назначения препарата, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, сахарный диабет, дислипидемия/гиперлипидемия, пожилой возраст, курение, длительное применение НПВП, прием глюкокортикостероидов системного действия, антикоагулянтов, антиагрегантов, ингибиторов обратного захвата серотонина, диуретиков, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, гематологические заболевания, нарушения кроветворения, системная красная волчанка (СКВ), порфирия, ветряная оспа.

Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA со следующей частотой: Часто — ≥1/100 до < 1/10. Нечасто — ≥1/1000 до < 1/100. Редко — ≥1/10000 до < 1/1000. Очень редко — < 1/10000. Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия; очень редко — угнетение костного мозга, гранулоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия. Со стороны иммунной системы: редко — анафилактическая реакция (включая шок), гиперчувствительность. Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гиперкалиемия. Нарушения психики: очень редко — депрессия, необычные сновидения, бессонница. Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — парестезии, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия. Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения. Со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко — вертиго, звон в ушах. Со стороны ССС: редко — сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отягощенная артериальная гипертензия; очень редко — тахикардия, приливы, васкулит. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка; очень редко — бронхоспазм. Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия (7,5%), боль в животе (6,2%), тошнота (1,5%), диарея (1,5%); нечасто — метеоризм, гастрит, запор, рвота, язва слизистой оболочки полости рта; редко — мелена, язва ЖКТ, диарея с кровью, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко — стоматит, рвота кровью, язва желудка, перфорация тонкой кишки, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — увеличение активности печеночных ферментов; очень редко — повреждение печени (включая гепатит), увеличение активности ЩФ крови. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, сыпь, дерматит, уртикарная сыпь; редко — ангионевротический отек; очень редко — пурпура, экзема, реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, буллезные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и острый эпидермальный некролиз. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — повышение концентрации мочевины крови, повышение концентрации креатинина крови; очень редко — интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко — отеки, слабость, мышечные спазмы, увеличение массы тела.

Исследования лекарственных взаимодействий не проводились, за исключением варфарина. Ацеклофенак метаболизируется системой цитохрома Р450 — CYP2С9, и данные in vitro указывают на то, что ацеклофенак может являться ингибитором данного энзима. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других НПВС, существует риск фармакокинетического взаимодействия с ЛС, метаболизм которых протекает в печени, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак почти полностью связывается с белками плазмы, и, следовательно, необходимо учитывать возможность замещения другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками плазмы. Ввиду отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, следующие сведения основываются на информации, полученной по другим НПВС. Следует избегать следующих сочетаний НПВС подавляют тубулярную секрецию метотрексата, и при этом также может наблюдаться метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Поэтому во время лечения большими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения НПВС. Некоторые НПВС подавляют выведение лития почками, что приводит к повышенным концентрациям лития в сыворотке крови. Следует не допускать данное сочетание, если нельзя проводить частый контроль концентрации лития в сыворотке крови. НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может повысить активность антикоагулянтов и увеличить риск кровотечений из слизистой оболочки ЖКТ у пациентов, принимающих антикоагулянты. Следует избегать сочетания ацеклофенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином при отсутствии тщательного контроля. При следующих сочетаниях может потребоваться коррекция дозы и соблюдение мер предосторожности Необходимо учитывать возможное взаимодействие НПВС и метотрексата, особенно больным с почечной недостаточностью. При приеме обоих препаратов необходим контроль функции почек. Следует принимать меры предосторожности при одновременном приеме НПВС и метотрексата в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может увеличиться, приводя к повышенной токсичности метотрексата. Предполагается, что прием НПВС вместе с циклоспорином или такролимусом увеличивает риск нефротоксичности ввиду снижения синтеза простациклина в почках. Поэтому при одновременном приеме препаратов важно контролировать функцию почек. Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВС может увеличить частоту развития побочных реакций, и, следовательно, требуется осторожность при их совместном приеме. НПВС могут снижать мочегонное действие фуросемида, буметанида и гипотензивное действие тиазидных диуретиков. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, поэтому необходим контроль содержания калия в крови. НПВС также могут снижать действие некоторых гипотензивных лекарственных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВС могут приводить к возникновению почечной недостаточности. Риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может увеличиваться у некоторых пациентов с нарушением функции почек, например у пожилых пациентов или пациентов, испытывающих дефицит жидкости. Поэтому сочетание таких препаратов с НПВС должно применяться с осторожностью, пациенты должны получать достаточное количество жидкости с пищей, и следует проводить контроль функции почек. Не было выявлено влияние ацеклофенака на АД, когда он принимался одновременно с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими гипотензивными препаратами, такими как β-адреноблокаторы. Другие возможные взаимодействия Сообщалось об отдельных случаях гипогликемии и гипергликемии. Поэтому для ацеклофенака необходимо корректировать дозу препаратов, вызывающих гипогликемию. При одновременном применении с препаратом Аэртал®: Дигоксина, фенитоина или препаратов лития — может повышаться уровень содержания в плазме этих ЛС. Диуретиков и гипотензивных средств — может ослабляться действие этих ЛС. Калийсберегающих диуретиков — может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии. Других НПВС или ГКС — повышается риск возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. СИОЗС (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Циклоспорина — может повышаться токсическое воздействие последнего на почки. Противодиабетических средств — может вызвать как гипо-, так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови. Ацетилсалициловой кислоты — снижается концентрация ацеклофенака в крови. Антиагрегантов и антикоагулянтов — повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль показателей свертываемости крови).

Внутрь. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой проглатывая целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым: обычно по 1 табл. (100 мг) 2 раза в день: 1 табл. утром и 1 — вечером. Пожилые: обычно не требуется коррекция дозы. Печеночная недостаточность: пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью необходимо снижать дозу ацеклофенака. Рекомендуемая первоначальная доза составляет 100 мг ежедневно. Почечная недостаточность: нет доказательств, что дозу ацеклофенака необходимо снижать больным с легкой почечной недостаточностью, но рекомендуется соблюдать осторожность.

Симптомы:головокружение, головная боль, гипервентиляция с повышенной судорожной готовностью, рвота, боль в животе, тошнота. Лечение: показано симптоматическая терапия, промывание желудка, назначение активированного угля. Специфического антидота к препарату не существует. Форсированный диурез, гемодиализ — малоэффективны.

Выраженность побочных реакций можно скорректировать путем снижения эффективной однократной дозы, необходимой для контроля симптомов. Пациентам с артериальной гипертензией и/или слабой или умеренно выраженной застойной сердечной недостаточностью в анамнезе требуется надлежащий контроль и консультации врача, т.к. сообщалось о задержке жидкости и отеках при лечении НПВС. Данные клинических и эпидемиологических исследований дают основание предполагать, что использование некоторых НПВС (особенно в больших дозах и при длительном приеме) может увеличивать риск тромбозов артерий (например инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточных данных, позволяющих исключить такой риск для ацеклофенака. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ИБС, патологией периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать ацеклофенак только после тщательного анализа клинической ситуации. С такой же осторожностью нужно принимать решение перед началом длительного лечения пациентов с риском сердечно-сосудистого заболевания (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курящие). Ацеклофенак необходимо принимать с осторожностью и под пристальным медицинским контролем пациентам, страдающим заболеваниями ЖКТ, пептической язвой в анамнезе, после острого нарушения мозгового кровообращения, с системной красной волчанкой, порфирией, нарушениями со стороны системы кроветворения и свертываемости крови. Пациентам с болезнью Крона, язвенным колитом препарат назначать не рекомендуется. Необходимо проявлять осторожность пациентам с печеночной, почечной, сердечной недостаточностью, а также пациентам с другими заболеваниями, предрасположенными к развитию отеков. Прием НПВС этой категорией пациентов может привести к ухудшению почечной экскреции и возникновению отеков. Пациентам, принимающим мочегонные препараты, или с повышенным риском развития гиповолемии, также необходимо проявлять осторожность при приеме препарата Аэртал®. Необходимо проявлять осторожность пожилым пациентам, т.к. у них чаще наблюдаются побочные явления. Кровотечения из ЖКТ и/или прободение могут быть во время лечения, особенно если в анамнезе есть заболевания ЖКТ. Кроме того, у пожилых пациентов больше вероятность возникновения нарушения работы печени, почек, ССС. Всем пациентам, получающим длительное лечение НПВС, необходим мониторинг с целью снижения риска развития побочных реакций (например общий анализ мочи, общий и биохимический анализ крови). Одновременный прием препарата Аэртал® с любым лекарственным препаратом, подавляющим активность ЦОГ и синтез ПГ, может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам с бесплодием в анамнезе следует прекратить прием препарата Аэртал®. Каждый пакетик порошка Аэртал® содержит 2,64 г сорбитола, который может вызвать расстройство желудка и диарею. Пациенты с непереносимостью фруктозы не должны принимать данный лекарственный препарат. Порошок Аэртал® содержит аспартам, источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны учитывать, что каждый пакетик содержит 5,61 мг фенилаланина. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами Больные, испытывающие чувство слабости, головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС при приеме НПВС, не должны управлять автомобилем или работать с механизмами.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года

АЭРТАЛ

По рецепту